产品介绍|581073-80-5|KJ Pyr 9参考用途

常用名

KJ Pyr 9

英文名

KJ Pyr 9

CAS号

581073-80-5

分子量

385.372

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

584.4±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C22H15N3O4

熔点

无资料

闪点

307.2±30.1 °C

体外研究

如蛋白质片段互补测定所示，KJ Pyr 9（KJ-Pyr-9）干扰细胞中MYC-MAX复合物的形成。 KJ Pyr 9特异性抑制MYC诱导的细胞培养中的致癌转化;它对几种不相关的癌蛋白的致癌活性没有影响或只有很弱的影响。 KJ Pyr 9优先干扰MYC过表达的人和禽细胞的增殖，并特异性地降低MYC驱动的转录特征。测试了针对三种细胞系的KJ Pyr 9依赖于增加的MYC活性：NCI-H460，MDA-MB-231和SUM-159PT。所有测试细胞系的增殖受到抑制，IC50值在5和10μM之间。此外，显示c-MYC组成型高表达的伯基特**瘤细胞系的增殖对KJ Pyr 9更敏感（IC50值在1和2.5μM之间）[1]。

体内研究

为了测试KJ Pyr 9（KJ-Pyr-9）的体内有效性，裸鼠接受悬浮在基质胶中的异种移植物MDA-MB-231细胞，并将皮下注射到左侧和右侧腹中。当肿瘤达到100mm 3的平均体积时，通过ip注射每天用10mg / kg KJ Pyr 9或载体对照处理小鼠31天。在治-疗8天后注意到KJ Pyr 9对肿瘤生长的抑制。到第31天，KJ Pyr 9处理的动物的肿瘤体积没有显着增加。在实验结束时，提取肿瘤并称重。体重测量与体积测定一致，并证实了KJ Pyr 9阻止肿瘤生长的能力[1]。