Flavopiridol 是一种竞争型的 CDK 广谱抑制剂, 抑制 CDK1,CDK2,CDK4的IC50 分别为30,170,100 nM。
1、产品物理参数: 常用名 夫拉平度 英文名 Flavopiridol CAS号 146426-40-6 分子量 401.840 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 603.6±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C21H20ClNO5 熔点 无资料 闪点 318.8±31.5 °C 2、技术资料: 体外研究 Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治-疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。 激酶实验 简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
1、产品物理参数:
常用名
夫拉平度
英文名
Flavopiridol
CAS号
146426-40-6
分子量
401.840
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
603.6±55.0 °C at 760 mmHg
分子式
C21H20ClNO5
熔点
无资料
闪点
318.8±31.5 °C
2、技术资料:
体外研究
Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治-疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
激酶实验
简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
3、夫拉平度物理化学性质 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 603.6±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C21H20ClNO5 分子量 401.840 闪点 318.8±31.5 °C 精-确质量 401.102997 PSA 94.14000 LogP 1.92 外观性状 黄色粉末 蒸汽压 0.0±1.8 mmHg at 25°C 折射率 1.673
4、夫拉平度英文别名 Flavopiridol MFCD00894265 4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]- (−)-cis-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[4R-(3S-hydroxy-1-methyl)-piperidinyl]-4H-1-benzopyran-4-one Flavopirodol 2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methyl-4-piperidinyl]-4H-chromen-4-one Alvocidib,Free Base (-)-2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-[(3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl]-4H-1-benzopyran-4-one Alvocidib Flavopiridol HCl