Monomethyl auristatin E (MMAE) 是海兔毒-素10的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE广泛用作细胞毒性成分制作抗体-药-物-偶联物 (ADCs) 以治-疗癌症。
1、产品物理参数： 常用名 一甲基澳瑞他汀E 英文名 Monomethyl auristatin E CAS号 474645-27-7 分子量 717.979 密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 873.5±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C39H67N5O7 熔点 无资料 闪点 482.1±34.3 °C 2、技术资料： 体外研究 单甲基auristatin E（MMAE）在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放，并且由于其膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。 体内研究 单甲基auristatin E（MMAE）与IR结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。 3、一甲基澳瑞他汀E物理化学性质 密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 873.5±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C39H67N5O7 分子量 717.979 闪点 482.1±34.3 °C 精-确质量 717.504028 PSA 149.54000 LogP 4.13 蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C 折射率 1.519
1、产品物理参数：
常用名
一甲基澳瑞他汀E
英文名
Monomethyl auristatin E
CAS号
474645-27-7
分子量
717.979
密度
1.1±0.1 g/cm3
沸点
873.5±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C39H67N5O7
熔点
无资料
闪点
482.1±34.3 °C
2、技术资料：
体外研究
单甲基auristatin E（MMAE）在CD30 +癌细胞中从SGN-35有效释放，并且由于其膜通透性，能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE以与有丝分裂停滞相关的方案和剂量依赖性方式使结肠直肠癌和胰腺癌细胞对IR敏感。放射增敏作用可通过降低克隆形成存活率和增加辐射细胞中DNA双链断裂来证明[2]。
体内研究
单甲基auristatin E（MMAE）与IR结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向ACPP-cRGD-MMAE与IR在异种移植模型中产生更强大且显着延长的肿瘤消退[2]。
4、一甲基澳瑞他汀E英文别名 MMAE Monomethyl auristatin E Monomethylauristatin E UNII-V7I58RC5EJ monomethylauristatinE N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-3-{[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenyl-2-propanyl]amino}-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl}-3-methoxy-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide L-Valinamide, N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1R,2S)-2-hydroxy-1-methyl-2-phenylethyl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]-1-pyrrolidinyl]-2-methoxy-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-