XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
1、产品物理参数： 常用名 XL413盐酸盐 英文名 XL413 (hydrochloride) CAS号 1169562-71-3 分子量 326.178 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C14H12ClN3O2.xHCl 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 XL413抑制细胞增殖（IC50 = 2685nM），降低细胞活力（IC50 = 2142nM）并在Colo-205细胞中引发胱天蛋白酶3/7活性（EC50 = 2288nM）。 XL413还显着抑制了软琼脂中colo-205的不依赖贴壁的生长（IC50 = 715 nM）[1]。 XL413显示对肿瘤的细胞毒性作用，HCC1954细胞中IC50为22.9μM，Colo-205细胞中IC50为1.1μM。 XL413在Colo-205细胞中诱导凋亡，但在HCC1954细胞中不诱导凋亡。 XL413是体外有效的DDK抑制剂，IC50为22.7 nM。 XL413在抑制HCC1954细胞中DDK依赖性Mcm2磷酸化方面存在缺陷，但在Colo-205细胞中有效[2]。 体内研究 XL413（100 mg / kg，po）在小鼠中显示出优异的血浆暴露，并具有良好的PK特性。 XL413（10,30或100 mg / kg，口服）在所有剂量下耐受良好，没有明显的体重减轻[1]。 激酶实验 将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。 3、XL413盐酸盐物理化学性质 分子式 C14H12ClN3O2.xHCl 分子量 326.178 精-确质量 325.038483 PSA 71.18000 LogP 4.29030
1、产品物理参数：
常用名
XL413盐酸盐
英文名
XL413 (hydrochloride)
CAS号
1169562-71-3
分子量
326.178
密度
无资料
沸点
分子式
C14H12ClN3O2.xHCl
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
XL413抑制细胞增殖（IC50 = 2685nM），降低细胞活力（IC50 = 2142nM）并在Colo-205细胞中引发胱天蛋白酶3/7活性（EC50 = 2288nM）。 XL413还显着抑制了软琼脂中colo-205的不依赖贴壁的生长（IC50 = 715 nM）[1]。 XL413显示对肿瘤的细胞毒性作用，HCC1954细胞中IC50为22.9μM，Colo-205细胞中IC50为1.1μM。 XL413在Colo-205细胞中诱导凋亡，但在HCC1954细胞中不诱导凋亡。 XL413是体外有效的DDK抑制剂，IC50为22.7 nM。 XL413在抑制HCC1954细胞中DDK依赖性Mcm2磷酸化方面存在缺陷，但在Colo-205细胞中有效[2]。
体内研究
XL413（100 mg / kg，po）在小鼠中显示出优异的血浆暴露，并具有良好的PK特性。 XL413（10,30或100 mg / kg，口服）在所有剂量下耐受良好，没有明显的体重减轻[1]。
激酶实验
将20ng纯化的人DDK与递增浓度的每种DDK抑制剂一起预孵育5分钟。然后在含有50mM Tris-HCl（pH 7.5），10mM MgCl 2和1mM DTT的缓冲液中加入10μCi（γ）-32P ATP和1.5μM冷ATP，并在30℃温育30分钟。将蛋白质在1X Laemmli缓冲液中于100℃变性，然后在HyBlot CL膜上进行SDS-PAGE和放射自显影。 DDK的自磷酸化用作其激酶活性的指标。使用ImageJ定量32P标记的条带，并使用GraphPad计算IC 50值。