AT7519 trifluoroacetate 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
1、产品物理参数： 常用名 AT7519三氟乙酸盐 英文名 AT7519 trifluoroacetate CAS号 1431697-85-6 分子量 496.268 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C18H18Cl2F3N5O4 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 AT7519（0-4μM）导致剂量依赖性细胞毒性，在MM细胞中IC50为0.5至2μM，并且这种诱导的细胞毒性与GSK-3β活化无关，而与转录抑制无关。 AT7519克服了细胞因子赋予的增殖优势和BMSC的保护作用。 AT7519（0.5μM）以时间依赖性方式诱导MM细胞凋亡。此外，AT7519（0.5μM）抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化，并部分抑制MM.1S细胞中的RNA合成[1]。 AT7519（250nM）抑制人肿瘤细胞系中的细胞周期进展。 AT7519还诱导人肿瘤细胞系的凋亡[2]。 AT7519（100-700nM）诱导白血病细胞系中的细胞凋亡。 AT7519还抑制人肿瘤细胞系中的转录。此外，AT7519抑制RNA聚合酶II并降低抗凋亡蛋白水平[3]。 体内研究 AT7519在人MM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 AT7519（4.6和9.1mg / kg /剂量）抑制早期HCT116肿瘤异种移植物的生长。 AT7519（10mg / kg，ip）也抑制携带HCT116肿瘤的BALB / c裸鼠中的靶CDK [2]。 3、AT7519三氟乙酸盐物理化学性质 分子式 C18H18Cl2F3N5O4 分子量 496.268 精*-确质量 495.068787
1、产品物理参数：
常用名
AT7519三氟乙酸盐
英文名
AT7519 trifluoroacetate
CAS号
1431697-85-6
分子量
496.268
密度
无资料
沸点
分子式
C18H18Cl2F3N5O4
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
AT7519（0-4μM）导致剂量依赖性细胞毒性，在MM细胞中IC50为0.5至2μM，并且这种诱导的细胞毒性与GSK-3β活化无关，而与转录抑制无关。 AT7519克服了细胞因子赋予的增殖优势和BMSC的保护作用。 AT7519（0.5μM）以时间依赖性方式诱导MM细胞凋亡。此外，AT7519（0.5μM）抑制RNA聚合酶II CTD的磷酸化，并部分抑制MM.1S细胞中的RNA合成[1]。 AT7519（250nM）抑制人肿瘤细胞系中的细胞周期进展。 AT7519还诱导人肿瘤细胞系的凋亡[2]。 AT7519（100-700nM）诱导白血病细胞系中的细胞凋亡。 AT7519还抑制人肿瘤细胞系中的转录。此外，AT7519抑制RNA聚合酶II并降低抗凋亡蛋白水平[3]。
体内研究
AT7519在人MM异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长[1]。 AT7519（4.6和9.1mg / kg /剂量）抑制早期HCT116肿瘤异种移植物的生长。 AT7519（10mg / kg，ip）也抑制携带HCT116肿瘤的BALB / c裸鼠中的靶CDK [2]。
4、AT7519三氟乙酸盐英文别名 Acetic acid, 2,2,2-trifluoro-, compd. with 4-[(2,6-dichlorobenzoyl)amino]-N-4-piperidinyl-1H-pyrazole-5-carboxamide (1:1) MFCD23380597 4-[(2,6-Dichlorobenzoyl)amino]-N-(4-piperidinyl)-1H-pyrazole-5-carboxamide trifluoroacetate (1:1) AT7519 (trifluoroacetate)