Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
1、产品物理参数： 常用名 阿贝西利 英文名 LY2835219 CAS号 1231929-97-7 分子量 506.593 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 689.3±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C27H32F2N8 熔点 无资料 闪点 370.7±34.3 °C 2、技术资料： 体外研究 Abemaciclib降低细胞活力，IC50值范围为0.5μM至0.7μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。 体内研究 Abemaciclib（45 mg / kg，po）与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib（45或90 mg / kg，po）在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。 3、阿贝西利物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 689.3±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C27H32F2N8 分子量 506.593 闪点 370.7±34.3 °C 精-确质量 506.271790 PSA 75.00000 LogP 2.74 蒸汽压 0.0±2.2 mmHg at 25°C 折射率 1.656
1、产品物理参数：
常用名
阿贝西利
英文名
LY2835219
CAS号
1231929-97-7
分子量
506.593
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
689.3±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C27H32F2N8
熔点
无资料
闪点
370.7±34.3 °C
2、技术资料：
体外研究
Abemaciclib降低细胞活力，IC50值范围为0.5μM至0.7μM，抑制Akt和ERK信号，但不抑制头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）细胞的mTOR活化[1]。 Abemaciclib显示对A375R1-4，M14R和SH4R的抑制，EC50值范围为0.3至0.6μM; Abemaciclib抑制亲本A375和抗性A375RV1和A375RV2细胞的增殖，具有相似的效力，IC50值分别为395,260和463 nM [2]。 Abemaciclib以低纳摩尔效力抑制CDK4和CDK6，抑制Rb磷酸化，导致G1停滞和抑制增殖，其活性对Rb-熟练细胞具有特异性[3]。
体内研究
Abemaciclib（45 mg / kg，po）与依维莫司联合使用可在HNSCC异种移植肿瘤中产生协同抗肿瘤作用[1]。 Abemaciclib（45或90 mg / kg，po）在A375异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[2]。
4、阿贝西利英文别名 Abemaciclib 2-Pyrimidinamine, N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]- UNII-60UAB198HK 2-Pyrimidinamine,N-[5-[(4-ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl] N-{5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl}-5-fluoro-4-(4-fluoro-1-isopropyl-2-methyl-1H-benzimidazol-6-yl)-2-pyrimidinamine LY2835219 [5-(4-ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-isopropyl-2-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine CS-1230 N-[5-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]-2-pyridinyl]-5-fluoro-4-[4-fluoro-2-methyl-1-(1-methylethyl)-1H-benzimidazol-6-yl]-2-pyrimidinamine