Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
1、产品物理参数:
常用名
氢化白果酸
英文名
anacardic acid
CAS号
16611-84-0
分子量
348.519
密度
1.0±0.1 g/cm3
沸点
474.8±33.0 °C at 760 mmHg
分子式
C22H36O3
熔点
90-91℃
闪点
255.1±21.9 °C
2、技术资料:
体外研究
漆树酸是一种组蛋白乙酰转移酶,抑制p300和PCAF的HAT活性,IC50分别为〜8.5μM和〜5μM[1]。漆树酸(300μM)抑制菌丝生长。漆树酸(50μM)在米曲霉中诱导类似细胞凋亡的特征��其作用是不依赖于半胱天冬酶。漆树酸(1-80μM)导致线粒体潜力丧失。漆树酸(1-60μM)在米曲霉中也表现出抗氧化活性[3]。
体内研究
漆树酸(5mg / kg,ip)减弱HAT与MEF2A启动子的结合,并逆转C57BL / 6小鼠中由去氧肾上腺素引起的H3K9ac的高度乙酰化。漆树酸抑制MEF2A和心脏发育相关下游基因的转录水平,减弱由去氧肾上腺素引起的心脏下游基因的蛋白质过表达,逆转和减弱暴露于去氧肾上腺素的小鼠心脏中的心脏肥大,并减弱左心室压力和改善心脏肥大小鼠的心脏功能[2]。
激酶实验
简言之,将指定量的蛋白质/肽在含有50mM Tris-HCl,pH 8.0,10%(v / v)甘油,1mM二硫苏糖醇,1mM苯甲基磺酰氟,0.1mM EDTA,pH 8.0的HAT测定缓冲液中温育,在化合物存在或不存在下,在30℃下10mM丁酸钠10分钟,然后加入1μL6.2Ci/ mmol [3H]乙酰辅酶A(乙酰-CoA),并进一步再温育10分钟。*终反应体积为30μL。然后将反应混合物印迹到P-81滤纸上,并在Wallac 1409液体闪烁计数器上记录放射性计数。为了表征漆树酸的抑制动力学,使用恒定量的HeLa核心组蛋白在存在或不存在AA的情况下使用增加浓度的[3H]乙酰基-CoA [1]进行过滤器结合测定。