资料|39674-97-0|BVT 948参考用途

常用名

BVT948

英文名

BVT948

CAS号

39674-97-0

分子量

241.24200

密度

1.39g/cm3

沸点

400.8ºC at 760 mmHg

分子式

C14H11NO3

熔点

无资料

闪点

196.2ºC

体外研究

结果表明，BVT948（BVT.948）的作用是增强胰岛素信号，对信号的持续时间没有影响。 BVT948似乎是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP活性和P450活性）的有效抑制剂[1]。 BVT948在24小时内以低于5μM的剂量有效且选择性地抑制细胞H4赖氨酸20（H4K20me1）。用BVT948处理的细胞重现细胞周期阻滞表型，类似于报道用RNAi敲低SETD8 [2]。用0.5,1或5μM的BVT948处理MCF-7细胞24小时不会引起细胞活力的任何显着变化。 BVT948以剂量依赖性方式抑制TPA诱导的MMP-9上调。用BVT948处理抑制TPA刺激的NF-κB结合活性，但不抑制AP-1结合活性。 BVT948不影响TPA的MAPK磷酸化。用BVT948治-疗使TPA诱导的细胞侵袭减少50％[3]。

体内研究

结果显示3μmol/ kg BVT948（BVT.948）与载体处理的对照相比，显着增强了响应于胰岛素的血流中的葡萄糖清-除[1]。

激酶实验

为了确定BVT948（BVT.948）对蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）活性的抑制的可逆性，将50ng PTP1B在100μL含20μMBVT948的测定缓冲液中在浓缩装置中温育10分钟。然后将样品在14,000rpm，4℃下离心12分钟。随后用100μL测定缓冲液洗涤浓缩物三次，然后离心。洗涤后，向样品中加入190μL测定缓冲液，将体积增加至200μL。在使用对硝基苯磷酸酯（pNPP）作为底物测量剩余酶活性的测定中使用20微升。对照包括酶，其用抑制剂处理但未经洗涤，和酶，其未经BVT948处理但经过孵育和洗涤程序[1]。