GSK-1070916是有效，选择性，ATP竞争型的极光激酶B/C (aurora B/C) 抑制剂，Ki 值分别为0.38和1.5 nM。
1、产品物理参数： 常用名 N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲 英文名 GSK-1070916 CAS号 942918-07-2 分子量 507.629 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 无资料 分子式 C30H33N7O 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 GSK-1070916有效抑制Aurora B / INCENP和Aurora C / INCENP激酶，Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM，但对Aurora A / TPX2的效力较低，Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1，TIE2，SIK，FLT4和FGFR1，IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用（EC50 = 7 nM）[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系，并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化，平均EC50值范围为8至118nM [2]。 体内研究 在植入人结肠肿瘤（HCT116）异种移植物的裸鼠中，ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺，A549;结肠，HCT116;急性髓性白血病（AML），HL60;和慢性粒细胞白血病，K562]，8个中的3个（结肠，Colo205;肺，H460;和乳腺，MCF-7）中的稳定**，以及8个肿瘤类型中的1个（结肠，SW620）中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。 3、物理化学性质 密度 1.2±0.1 g/cm3 分子式 C30H33N7O 分子量 507.629 精-确质量 507.274658 PSA 82.08000 LogP 5.19 折射率 1.651
1、产品物理参数：
常用名
N'-[4-[4-[2-[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基]-1-乙基-1H-吡唑-3-基]苯基]-N,N-二甲基脲
英文名
GSK-1070916
CAS号
942918-07-2
分子量
507.629
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C30H33N7O
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
GSK-1070916有效抑制Aurora B / INCENP和Aurora C / INCENP激酶，Kis分别为0.38±0.29和1.45±0.35nM，但对Aurora A / TPX2的效力较低，Ki为492±61nM。 GSK-1070916还抑制FLT1，TIE2，SIK，FLT4和FGFR1，IC50值分别为42,59,70,74和78nM。用GSK-1070916处理A549人肺癌细胞导致有效的抗增殖作用（EC50 = 7 nM）[1]。 GSK-1070916抑制一组肿瘤细胞系，并显示o抑制所有细胞系中HH3-S10的磷酸化，平均EC50值范围为8至118nM [2]。
体内研究
在植入人结肠肿瘤（HCT116）异种移植物的裸鼠中，ip施用单剂量的GSK-1070916以剂量依赖性方式抑制HH3-S10磷酸化。重复ip施用GSK-1070916在8种肿瘤类型中的4种中产生完全或部分抗肿瘤活性[肺，A549;结肠，HCT116;急性髓性白血病（AML），HL60;和慢性粒细胞白血病，K562]，8个中的3个（结肠，Colo205;肺，H460;和乳腺，MCF-7）中的稳定**，以及8个肿瘤类型中的1个（结肠，SW620）中的肿瘤生长延迟。 GSK-1070916的每日给药通常耐受良好[2]。
4、英文别名 3-{4-[4-(2-{3-[(Dimethylamino)methyl]phenyl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl}-1,1-dimethylurea 3-(4-(4-(2-(3-((dimethylamino)methyl)phenyl)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl)phenyl)-1,1-dimethylurea 4-[3-(4-N,N-dimethylcarbamylaminophenyl)-1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl]-2-[3-(dimethylaminomethyl)phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]-pyridine Urea, N'-[4-[4-[2-[3-[(dimethylamino)methyl]phenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl]-N,N-dimethyl- N'-{4-[4-(2-{3-[(dimethylamino)methyl]phenyl}-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)-1-ethyl-1H-pyrazol-3-yl]phenyl}-N,N-dimethylurea GSK-1070916