脂质体及作为药物递送载体的优缺点

一、脂质体的分类

1. 单层脂质体

当脂质体含有单层双层脂质膜时，它们被称为单层脂质体。尺寸小于100nm的单层脂质体被称为小单层，尺寸大于100nm的被单层脂质体被称为大单层脂质体。

2. 多层脂质体

当脂质体含有许多同心双层脂质膜时，它们被称为多层脂质体。当脂质体包含封装在单个双层脂质膜内的几个非同心脂质体时，它被称为多囊脂质体。

3. 免疫脂质体

免疫脂质体是主要用于体内主动靶向药物的脂质体。

4. 隐形脂质体

为了能够避免吞噬作用并在体循环中循环较长时间的脂质体。通过亲水链如聚乙二醇（PEG）覆盖载体表面来隐形脂质体。

5.脂质囊泡凝胶

当磷脂以较高浓度分散在水性介质中，它们形成半固体囊泡，被称为脂质囊泡凝胶。脂质囊泡凝胶通常采用高压均质法制备，含有较高浓度的磷脂。脂质囊泡凝胶主要用作非胃肠道储库制剂。它们还可用作脂质体分散体的中间体，以防止药物渗漏并提高储存稳定性。

6. 脂质卷

脂质体卷是稳定的小型脂质体载体，主要由带负电荷的脂质如磷脂酰丝氨酸和二价阳离子如Ca2+组成。通常，它们的形态类似于多层的雪茄。

7. 纳米脂质体

相较于微米级载体，它们有许多优点：能够避免被小吞噬细胞识别，从而在血液中循环时间更长；能够通过****和生物膜深入组织。此外，它们容易被细胞吸收，从而提高靶位点的治疗效果，在所需区域延长药效作用时间，甚至多达数周。在很大程度上改善了控释包封药物和实现精确靶向。

二、脂质体作为药物递送载体的优缺点

◆ 优点：

1.作为药物传递载体，由于脂质体具有低毒性和免疫原性，组成部分（磷脂）的高度生物相容性和生物可降解性，可增加药物（在体内）的浓度及保护药物不被降解。2.它们容易与各种配体和功能分子进行修饰，可用于靶向递送药物和基因药物。

◆ 缺点：

1.制备脂质体所需的辅料与设备所需的成本都相对较高，因此脂质体剂型的成本较很多剂型高，因此脂质体价格较高。

2.当治疗需要高剂量时，阳离子脂质体可能会产生高毒性。

3.有抗癌药物的脂质体制剂的另一个缺点是当它通过静脉给药时缺乏靶向性，这会导致手足综合征等**反应。

4.不同批次间差异、灭菌需要、提高包封率需要、粒径控制、保质期及有机溶剂残留等问题都备受关注。

三、脂质体的相关性质：

1.脂质体（以磷脂为主要成分），因为其具备将药物递送到目标部位的显著特性，比其他体系受到更多的关注。

2.脂质体最初被称为近晶型中间相，是单层或多层球形囊泡，主要采用来自于植物或动物的磷脂。当磷脂分散在水性介质中时，会自发形成封闭囊泡，其具有同心脂质双层膜和亲水性内核。

3.脂质体具有自发形成的闭合球形结构，由一个或多个同心弯曲脂质双层膜和胆固醇组成，他们的尺寸范围从20nm到几微米。由于脂质体中脂质具有两亲性质，因此，它们可以作为递送药物的候选载体。

4.当遇到水性环境时，两亲物首先分散，当超过一定浓度时通过增加系统的熵而发生聚集。