脂质体载药

脂质体载药

药物包封率、无菌性、药物保留性、制备方法和可否规模化生产，脂质体稳定性和成本及有效性都取决于脂质体中载药-方法的选择。

将药物加入脂质体有两种不同的方法，即被动载药法和主动载药法。

Ø 在被动载药-方法中，药物在制备过程中被包封在脂质体中。

Ø 在主动载药-方法中，药物被装载到完整的脂质体中（主动负载）。

◆ 1. 被动载药技术：

是否采用被动载药技术，取决于脂质体在形成期间包封特定体积水相的能力，水相中含有溶解的药物或溶质。

Ø 对于亲水性-药物，经被动载药脂质体包封率与脂质体所在的水相体积有关，脂质体本身性质取决于分散体系的磷脂浓度、层室数和脂质体形态。亲脂性-药物与磷脂双层相互作用，因此，包封率取决于磷脂类别及其浓度。形态学参数不影响药物包封率。

Ø 使用被动载药技术，水溶性-药物被包裹在脂质体的水相内，而脂溶性-药物被包裹在脂质体的双层（脂质相）中。药物或生物活性物质脂溶性部分将嵌入脂质体磷脂之间，而它们的水溶性部分位于脂质体水相中，从而被包封。

◆ 2. 主动载药技术：

1、对于活性-药物的包封，将已经制备的空白脂质体与药物浓溶液混合，孵育一段时间后，药物通过扩散过程均匀分布在脂质体中。

Ø 该方法较佳，因为磷脂双层对药物扩散具有高度渗透性，因此，在适宜的时间内可达到较高包封率。由于浓度梯度，药物可通过脂质双层渗透到脂质体中，直到周围介质和脂质体内部之间达到平衡。

2、在主动负载时，水溶性-药物与磷脂的极性头部基团相互作用而无法进入脂质体内部。能够进入脂质体的疏水性-药物的量，取决于脂质双层的空间限制程度。对于两亲性-药物的情况，它们难以保留在脂质体内，因为它们可以快速渗透脂质双层。

Ø 该方法具有许多优点，如在脂质体的制备过程中并不加入活性成分，因此处理毒性-药物时必须采取的安-全预防措施可以降至最低。这种方法的缺点在于它仅-限一小部分表现为两性弱碱性或酸性的药物，只能在不带电的情况下渗透双层，而不能在带电的情况下渗透。