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启悦藥代動力學



启悦藥代動力學的吸收
   與靜脈給藥相比,非那雄胺口服給藥的生物利用度約為80%,口服生物利用度不受食物影響。口服給藥後約2個小時非那雄胺在血漿中的濃度達到峰值,給藥後6-8小時完全吸收。

启悦藥代動力學分布
    血漿蛋白結合率約為93%,非那雄胺的分布容積約為76升。按每天1 mg劑量連續用藥達穩態後,血漿中非那雄胺峰值濃度平均為9.2毫微克/毫升,在給藥後1-2小時達此峰值,0-24小時的藥時曲線下面積為53 毫微克/小時/毫升。在腦脊液中可檢測到非那雄胺,但是並非主要分布在腦脊液中,用藥後在精液中也已檢測到了微量的非那雄胺。

启悦藥代動力學生物轉化
    非那雄胺主要在細胞色素P450 3A4酶系的催化下代謝。男子壹次服用14C標記的非那雄胺後,可檢測到兩種非那雄胺的代謝物,其抑制5α還原酶的活性遠低於非那雄胺。

启悦藥代動力學消除
男子壹次服用14C標記的非那雄胺後,39%的藥物以代謝物形式經尿液排泄(實際上無原形藥物經尿液排泄),57%的藥物隨糞便排泄。血漿消除率約為165
mL/分。非那雄胺的消除速率隨年齡增加而有所下降。在18-60歲的男子中,非那雄胺的平均消除半衰期約為5-6小時。70歲以上的男子,消除半衰期為8小時。這種差別並無臨床意義,所以老年人不必減量用藥。
腎功能損害時的應用 :對腎功能受損但不作透析的患者不必調整用藥量。
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